カリウム 保持 性 利尿 薬

Friday, 28 June 2024

総称名 ロサルタンカリウム 一般名 欧文一般名 Losartan Potassium 薬効分類名 A-IIアンタゴニスト 薬効分類番号 2149 ATCコード C09CA01 KEGG DRUG D00357 商品一覧 米国の商品 相互作用情報 JAPIC 添付文書(PDF) この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書は こちら から検索することができます。 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照) 重篤な肝障害のある患者(「慎重投与」の項参照) アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし,他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている. ](「重要な基本的注意」の項参照) 効能効果 効能効果に関連する使用上の注意 高血圧 及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における 糖尿病性腎症 の場合 高血圧 及び蛋白尿(尿中アルブミン/クレアチニン比300mg/g以上)を合併しない患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない. 用法用量 高血圧症 通常,成人にはロサルタンカリウムとして25〜50mgを1日1回経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日100mgまで増量できる. 高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症 通常,成人にはロサルタンカリウムとして50mgを1日1回経口投与する.なお,血圧値をみながら1日100mgまで増量できる.ただし,過度の血圧低下を起こすおそれのある患者等では25mgから投与を開始する. 用法用量に関連する使用上の注意 高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症に対して,本剤を投与後,血清クレアチニン値が前回の検査値と比較して30%(あるいは1mg/dL)以上増加した場合,及び糸球体ろ過値,1/血清クレアチニン値の勾配等で評価した腎機能障害の進展速度が加速された場合は,減量あるいは投与中止を考慮すること. 【ユニークなナトリウム利尿薬】K保持性利尿薬（ミネラルコルチコイド拮抗薬）【ENaCはナトリウム再吸収の最後の砦】｜循環器Drぷー｜note. 慎重投与 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照) 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照) 重篤な腎機能障害のある患者[高カリウム血症があらわれやすい.また,腎機能の悪化が起きるおそれがあるので,血清クレアチニンが2.

【ユニークなナトリウム利尿薬】K保持性利尿薬（ミネラルコルチコイド拮抗薬）【Enacはナトリウム再吸収の最後の砦】｜循環器Drぷー｜Note

^ 木村玄次郎(2006), 高血圧治療と利尿薬, 呼吸と循環, 54(1):71-80. ^ シルニジピンの糖尿病合併高血圧症例に関する特定使用成績調査結果 永濱 忍, 他:診療と新薬 2009;46:473-491 ^ N型カルシウム拮抗薬シルニジピンの筋原性高尿酸血症抑制作用 浜田紀宏, 他:診療と新薬 2006;43:382-386

医療用医薬品 : ロサルタンカリウム (ロサルタンカリウム錠25Mg「Aa」 他)

5mg/dL以上の場合には,投与量を減らすなど慎重に投与すること. (「重要な基本的注意」の項参照)] 肝機能障害又はその既往のある患者[外国において,健康成人と比較して軽・中等度のアルコール性肝硬変患者ではロサルタンの消失速度が遅延し,ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度がそれぞれ約5倍及び約2倍に上昇することが報告されている.] 脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を惹起し,病態を悪化させるおそれがある.] 体液量が減少している患者(利尿降圧剤投与中,厳重な減塩療法中,血液透析中)(「重要な基本的注意」の項参照) 高齢者(「高齢者への投与」の項参照) 重要な基本的注意 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては,腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので,治療上やむを得ないと判断される場合を除き,使用は避けること. 高カリウム血症の患者においては,高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので,治療上やむを得ないと判断される場合を除き,使用は避けること.また,腎機能障害,コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では,高カリウム血症が発現するおそれがあるので,血清カリウム値に注意すること. 医療用医薬品 : ロサルタンカリウム (ロサルタンカリウム錠25mg「AA」 他). アリスキレンを併用する場合,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.なお,eGFRが60mL/min/1. 73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については,治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること. 本剤の投与によって,一過性の血圧低下(ショック症状,意識消失,呼吸困難等を伴う)を起こすおそれがあるので,そのような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと.また,本剤投与中は定期的(投与開始時:2週間ごと,安定後:月1回程度)に血圧のモニタリングを実施すること.特に次の患者では投与は少量より開始し,増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと. 利尿降圧剤投与中の患者 厳重な減塩療法中の患者 血液透析中の患者 降圧作用に基づくめまい,ふらつきがあらわれることがあるので,高所作業,自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること. 手術前24時間は投与しないことが望ましい.

血清カリウム・Ｋ【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

本剤投与中は授乳を中止させること.[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている.] 小児等への投与 小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない). 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている). 生物学的同等性試験 1) ロサルタンカリウム錠25mg「AA」 健康成人男性にロサルタンカリウム錠25mg「AA」と標準製剤それぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして25mg)をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中ロサルタン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された. 投与量 AUC 0-12 (ng・hr/mL) Cmax(ng/mL) Tmax(hr) T 1/2 (hr) ロサルタンカリウム錠25mg「AA」 25mg 202. 08±63. 92 83. 09±50. 04 1. 9±1. 5 2. 0±0. 4 標準製剤(錠剤,25mg) 25mg 197. 61±69. 42 85. 39±51. 66 1. 4±0. 9 2. 1±0. 3 (mean±S. D. ,n=24) ロサルタンカリウム錠50mg「AA」 健康成人男性にロサルタンカリウム錠50mg「AA」と標準製剤それぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg)をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中ロサルタン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された. ロサルタンカリウム錠50mg「AA」 50mg 502. 68±193. 06 257. 33±149. 15 1. 9 1. 8±0. 2 標準製剤(錠剤,50mg) 50mg 501. 26±199. 71 252. 59±150. 03 1. 血清カリウム・Ｋ【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト. 7±1. 2 1. 2 (mean±S. ,n=22) ロサルタンカリウム錠100mg「AA」 健康成人男性にロサルタンカリウム錠100mg「AA」と標準製剤それぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして100mg)をクロスオーバー法により絶食単回経口投与して血漿中ロサルタン濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された.

96%) 直接データではないので何とも言えないが、アルダクトンの女性化乳房はこれだけ明らかに抜け出ている。しっかり受容体親和性の影響を反映してしまっている。 高カリウム血症について 高カリウム血症はどの薬剤も高頻度となっているため注意。 ミネブロ、セララを対象とした第3相臨床試験(約1000例)では、ミネブロで1例のみカリウム増加で中止。 第3相試験においてカリウム値が5. 5を超えた患者割合はミネブロで多く観測されている ※4 " 血清 カリウム値が5. 5mEq/L以上を示した被験者の割合がエプレレノン群と比較して本薬群(ミネブロ)で大きかった こと、並びにエプレレノンでは禁忌とされている中等度腎機能障害患者及びアルブミン尿又は蛋白尿を伴う透析患者に本剤の投与対象と判断していることを踏まえ、血清カリウムに関する注意喚起の内容はエプレレノンと同等以上とする必要がある "と記載されている。 結局添付文書ではセララと同じ5. 0で禁忌にとどまっている。 力価換算 ミネブロ2. 5㎎ = セララ50㎎ (非劣性試験 ※2) セララ50㎎ = アルダクトン50㎎ (? 常用量より) ミネブロは2. 5㎎が類似薬価比較方式でセララ50㎎と比較されて薬価が決定。 使い分けるポイント 上記内容を基に使い分けを考えてみると、 女性化乳房などのホルモン受容体による副作用がでなけれな、腎機能障害、相互作用の縛りが少ないアルダクトン(スピロノラクトン) アルダクトンの併用禁忌であるタクロリムス、ミトタンの投与、アルダクトンの副作用があるならセララ、ミネブロ(ミネブロは高血圧しか適応がない) セララと比較し、ミネブロのほうが高カリウム血症のリスクが高い可能性がある。 くらいでいいでしょうか。 現時点ではアルダクトン、セララのエビデンスのほうが豊富かと思うので。 ※1 セララインタビューフォーム ※2 ミネブロインタビューフォーム ※3 アルダクトンインタビューフォーム ※4 ミネブロ審査報告書 7. R

本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗薬投与中にまれに肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告がある.肝機能検査を実施するなど,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと. 2型糖尿病における糖尿病性腎症の患者では貧血があらわれやすいので,本剤投与中は定期的(投与開始時:2週間ごと,安定後:月1回程度)に血液検査を実施するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には貧血の原因を考慮し,適切な処置を行うこと. 2型糖尿病における糖尿病性腎症の患者では血清カリウム上昇及び血清クレアチニン上昇があらわれやすいので,本剤投与中は定期的(投与開始時:2週間ごと,安定後:月1回程度)に血清カリウム値及び血清クレアチニン値のモニタリングを実施し,観察を十分に行うこと.血清カリウム値及び血清クレアチニン値に異常が認められた場合には,適切な処置を行うこと.特に,本剤とアンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用した場合,急性腎障害,高カリウム血症のリスクが増加するとの報告があるため,本剤とアンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用する際には注意すること. 相互作用 相互作用序文 本剤は,主に薬物代謝酵素チトクロームP450 2C9(CYP2C9)により活性代謝物であるカルボン酸体に代謝される. 薬物代謝酵素用語 CYP2C9 併用注意 カリウム保持性利尿剤: スピロノラクトン トリアムテレン等 カリウム補給剤: 塩化カリウム アンジオテンシン変換酵素阻害剤 トリメトプリム含有製剤: スルファメトキサゾール・トリメトプリム 血清カリウム上昇,高カリウム血症を起こすおそれがある. 併用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある.腎機能障害のある患者には特に注意すること. また,本剤とアンジオテンシン変換酵素阻害剤及びカリウム保持性利尿剤の3剤併用の場合には特に注意すること. アリスキレン 腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため,腎機能,血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること.なお,eGFRが60mL/min/1. 73m 2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については,治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること. 併用によりレニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある. アンジオテンシン変換酵素阻害剤 腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため,腎機能,血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること.