経口第三世代セフェムの採用ゼロに | 薬剤師のためのメディア「ファーマトリビューン」
それでは、バイオアベイラビリティの低い内服薬は効果が低いのでしょうか? 実は、 一概にそうとは言えません 。 よく使われる薬剤の中には表にあるようにバイオアベイラビリティの低いものも存在しますが、実臨床で問題視されることは少ないと思います。 (Basic and Clinical Pharmacology, 11th Edition) 薬剤 バイオアベイラビリティ アスピリン 68% フロセミド 61% ニフェジピン 50% 抗菌薬の効果の指標は? 抗菌薬の効果は細菌のMIC(最小発育阻止濃度)と関連して表現されます。 詳しい説明は割愛しますが、抗菌薬の種類により指標が異なります。 第3世代セフェムを含むβラクタム薬は血中濃度がMICより高い時間( Time above MIC )が長いほど効果が期待できるとされています。 Time above MICにはピーク値、半減期が影響します。 ここで、先ほどの経口抗菌薬に関して、Sanfordに記載されている1回量あたりの内服に対する血中濃度を見てみましょう。 (The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2020) クラス 薬剤 最高血漿中濃度 (µg/mL) [投与量] ペニシリン アモキシシリン 5. 5-7. 5 [500mg] βラクタマーゼ阻害薬 クラブラン酸 2. 2 [125mg] 第1世代セフェム セファレキシン 18 [500mg] 第2世代セフェム セファクロル 13 [500mg] 第3世代セフェム セフジニル 1. 6 [300mg] 第3世代セフェム セフジトレン・ピボキシル 4 [400mg] 第3世代セフェム セフカペン・ピボキシル 1. 第3世代セフェムはなぜ「乱発」されるのか | 実践！感染症講義 -命を救う5分の知識- | 谷口恭 | 毎日新聞「医療プレミア」. 8 [150mg] 第3世代セフェム セフポドキシム・プロキセチル 2. 8 [200mg] 投与量の違いもありますが、これを見ると第3世代セフェムの血中濃度が低く感じるかもしれません。 抗菌薬の効果は細菌のMICにもよるので、血中濃度が感受性判定となるMICよりも高ければ、その時間は抗菌作用があることになります。 例えば大腸菌では、CLSIで以下のように設定されています。 (CLSI M100-ED28:2018 Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing, 28th Edition) 薬剤 S R セファゾリン(第1世代セフェムの代替) ≤16 ≥32 セファクロル ≤8 ≥32 セフジニル ≤1 ≥4 セフポドキシム ≤2 ≥8 すべての薬剤が網羅されているわけではありませんが、バイオアベイラビリティの低い第3世代セフェムでも、 投与方法次第で治療に必要な血中濃度が得られます 。 もちろん、菌種によりMICは異なりますし、MICだけでなくMBC(最小殺菌濃度)も考慮するとどうなるか、組織移行性はどうか、ということまで考えるとキリがありません。 それでも、少なくとも"バイオアベイラビリティが低い=効果がない"は 間違った認識 だと考えられます。 "バイオアベイラビリティが低い=効果がない"は間違い 経口第3世代セフェムはなぜ使えないのか?
- 経口第3世代セファロスポリン系抗菌薬投与の必要性の有無｜Web医事新報|日本医事新報社
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経口第3世代セファロスポリン系抗菌薬投与の必要性の有無｜Web医事新報|日本医事新報社
0h)ため、第3セフェムで 唯一1日2回服用が可能 。 ドライシロップは 1日2~3回分割投与 だが、 錠剤は食後 。 空腹時より食後のほうが吸収良好。 セフェム系関連の記事
第3世代セフェムはなぜ「乱発」されるのか | 実践！感染症講義 -命を救う5分の知識- | 谷口恭 | 毎日新聞「医療プレミア」
だいたい第3と第1世代の中間だからあとは省略。 強いていうなら、グラム陰性桿菌の感染がわかりきった尿路感染症とか胆嚢炎に使うとか?
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まとめ ・経口第3世代セフェム系抗菌薬はよく用いられている抗菌薬で, 代表的な商品としてはフロモックスやメイアクトなどがある. ・抗菌スペクトラムが広く(効果を示す菌の種類が多い)、グラム陽性球菌にはやや活性が低いという特徴がある. ・主なデメリットとしては吸収率が低い, 一部の抗菌薬での低カルニチン血症のリスクがある, 抗菌スペクトラムが広過ぎるという点が挙げられる. ・デメリットも考慮すれば, ほとんどの場合 経口第3世代セフェム系抗菌薬が他の抗菌薬を上回ることはない. ・溶連菌や肺炎, 急性中耳炎の外来治療で用いられることは少なくないが, いずれの感染症も第1選択はアモキシシリンであり, 多くの場合には適切な投与量・治療期間により十分効果が期待できる. セフェム系抗菌薬とはどのようなものでしょうか? β-ラクタム環をその構造に含む抗菌薬であるβ-ラクタム系抗菌薬は主に4種類に分けられ, そのうちの1種類がセフェム系抗菌薬です. セフェム系はβ-ラクタム環に六員環がつく基本構造を有しています. セフェム系には多くの種類があり, 発売時期に応じて第1-4世代セフェム系に分けられています. ちなみにセフェム系はセファロスポリン系, セファマイシン系, オキサセフェム系に分けられます. 経口第3世代セフェム系抗菌薬とはどのようなものでしょうか? 代表的な商品名としては フロモックス, メイアクト, セフゾン, バナン, トミロン, セフスパン が挙げられます. 経口第3世代セファロスポリン系抗菌薬投与の必要性の有無｜Web医事新報|日本医事新報社. ちなみに後発品の名称を含めると主に以下のようなものがあります ・フロモックス = セフカペンピボキシル ・メイアクト = セフジトレンピボキシル ・セフゾン = セフジニル ・バナン = セフポドキシムプロキセチル ・トミロン = セフテラムピボキシル ・セフスパン = セキシム / セキスパノン / セフィーナ / セフパ 第3世代セフェム系抗菌薬を含むセフェム系と, マクロライド系とニューキノロン系を合わせると日本で処方されている内服抗菌薬の80%を占めています <参考> Y Muraki, et al. Nationwide surveillance of antimicrobial consumption and resistance to Pseudomonas aeruginosa isolates at 203 Japanese hospitals in 2010.
2002; 359:1648-54、 Lancet Infect Dis. 2013; 13: 123-9)。 急性中耳炎や急性副鼻腔炎についても多くは抗菌薬なし、対症療法で治療できます。また、もし抗菌薬を使うにしてもアモキシシリンのようなペニシリン系の抗菌薬が第一選択になります。フロモックス®やメイアクト®の出番はありません(Pediatrics. 2013; 131: e964-99, Clin Infect Dis. [Internet]. 2012)。 急性咽頭炎もウイルス性なら抗菌薬は使いませんし、細菌性ならペニシリンが選択肢になります。アメリカ感染症学会(IDSA)は細菌性急性咽頭炎にセファロスポリンを使用しないよう推奨しています(Clin Infect Dis. 2012; 55: 1279-82)。 歯科領域でも予防や治療に抗菌薬がよく用いられています。しかし、アメリカ心臓協会が出したガイドラインでは、ほとんどの歯科の診療では予防的な抗菌薬は出さないよう推奨しています(JADA. 2008;139(suppl 1):3S-24S)。また、用いるとしてもアモキシシリンのようなペニシリン系抗菌薬が推奨されています。 口の中の細菌はグラム陽性菌が多く、グラム陰性菌に強い第三世代のセファロスポリンを用いるメリットはほとんどありません。歯肉炎の治療は歯科治療や局所の抗菌薬療法が推奨され、「飲み薬」は一般には必要ないとされています。また、重症例に対しては口腔内のグラム陽性菌に効果があるアモキシシリンなどが推奨されるようです(Wilder RS, Moretti AJ. Gingivitis and periodontitis in adults: Classification and dental treatment. 第三世代セフェム 経口 吸収. UpToDate. Last updated Nov 7. 2012)。 歯周病に抗菌薬を用いるかどうかについては議論の余地があるようですが、これまでに臨床研究があるのはアモキシシリンやメトロニダゾールくらいで、ここでもフロモックス®やメイアクト®などの第三世代セファロスポリンの出る幕はありません(山本浩正、歯周抗菌療法、インテッセンス出版、2012)。 毛嚢炎、丹毒、蜂窩織炎といった皮膚・軟部組織感染症(skin and soft tissue infection: SSTI)などの感染症にもフロモックス®やメイアクト®といった第三世代セファロスポリンがよく用いられていますが、こういった感染症もほとんどがブドウ球菌やレンサ球菌といったグラム陽性菌が原因で、第三世代セファロスポリンは理にかなっていません。 以前は、自分の風邪にフロモックス®やその他の抗菌薬を飲んでいる医師も多かったですが、最近は徐々にですが減ってきているようです。風邪の原因はウイルスで、抗菌薬がウイルスには効かないことは皆知っているのですが、二次感染をおそれて飲んでいるのだと思います。しかし、ここに書かれているように、風邪に続いておこる二次感染の多くは第三世代セファロスポリンが無効のグラム陽性菌が原因です。 以上は、前編だそうです。後編が出るのが楽しみです。
当院の特別指定抗菌薬使用届提出の現状と薬剤師としての介入 - CORE Reader